Thuốc đặt trực tràng Efferalgan 150mg UPSA SAS giảm đau, hạ sốt (2 vỉ x 5 viên)

Acetaminophen 150mg

Chỉ định Thuốc dùng điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc sốt. Thuốc dùng điều trị cho trẻ em cân nặng từ 8 - 12 kg. Dược lực học Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính kháng viêm nhẹ. Không giống như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị. Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên. Dược động học Sự hấp thu paracetamol ở trực tràng chậm hơn so với đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 - 4 giờ sau khi dùng đường trực tràng. Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 - 2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 - 1,0 lít/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương. Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được khử độc bằng glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên. Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu. Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 4 - 5 giờ. Cách dùng Dùng đường trực tràng. Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của việc dùng thuốc: Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ. Cho trẻ uống thêm chất lỏng. Không để trẻ ở nơi quá nóng. Thực hiện theo các bước sau đây để sử dụng thuốc đạn: 1. Đặt viên thuốc đạn vào tủ lạnh trong một vài phút để làm cứng trước khi tháo lớp bao. 2. Rửa tay của bạn thật kỹ bằng xà phòng và nước. 3. Sau đó tháo lớp bao thuốc. 4. Làm sạch vùng hậu môn của trẻ, sau đó cho trẻ nằm nghiêng, đầu gối gập vào bụng. Nâng nhẹ mông trẻ để lộ vùng hậu môn. 5. Nhẹ nhàng đẩy thuốc vào hậu môn trẻ. Sau đó đẩy cho viên thuốc vào sâu ngập hết chiều dài thuốc. 6. Khép hai nếp mông trẻ lại trong một vài giây. Giữ trẻ nằm yên trong một vài phút để tránh viên thuốc đạn trôi ra. 7. Loại bỏ lớp vỏ thuốc vào thùng rác và rửa tay của bạn thật kỹ. Tần suất và thời điểm dùng thuốc Dùng thuốc đều tránh được những dao động về mức độ đau hay sốt. Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần dùng thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ. Liều dùng Dạng thuốc này dành cho trẻ em cân nặng từ 8 đến 12 kg (khoảng 6 đến 24 tháng). LIỀU DÙNG PHẢI ĐƯỢC TÍNH THEO CÂN NẶNG CỦA TRẺ. Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ bị quá liều, kiểm tra các thuốc uống cùng lúc (cả thuốc kê đơn và không kê đơn) phải không chứa paracetamol (xem CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG). Quá liều do vô ý có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và gây tử vong (xem QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ). Efferalgan có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo cân nặng của từng trẻ. Ở trẻ em, liều dùng paracetamol dưới dạng thuốc đạn hằng ngày khuyến cáo là khoảng 60 mg/kg/ngày, được chia làm 4 lần dùng, khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ. Vì có nguy cơ gây kích thích trực tràng nên việc điều trị bằng thuốc đạn càng ngắn càng tốt, không nên vượt 4 lần/ngày và nên thay thế khi có thể dùng bằng đường uống. Dạng thuốc đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy. Bảng liều dùng bên dưới dùng để tham khảo. Cân nặng (kg)Tuổi thích hợp*Hàm lượng Paracetamol/mỗi liều dùng (mg)Số viên thuốc đạn/mỗi liều dùngKhoảng cách dùng thuốc (giờ)Liều dùng tối đa mỗi ngày 8 – 126 tháng – 2 tuổi150 mg16 giờ600 mg (4 viên) * Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo. Việc dùng theo tuổi dựa trên đường cong phát triển chuẩn tại địa phương. Liều tối đa khuyến cáo: Với trẻ em cân nặng dưới 40 kg, tổng liều paracetamol không được vượt quá 60 mg/kg/ngày. Với trẻ em cân nặng từ 41 – 50 kg, tổng liều paracetamol không được vượt quá 3 g mỗi ngày. Với người lớn và trẻ em cân nặng trên 50 kg, TỔNG LIỀU PARACETAMOL KHÔNG ĐƯỢC VƯỢT QUÁ 4 G MỖI NGÀY. Suy thận Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau: Độ thanh thải CreatininKhoảng cách dùng thuốc Cl ≥ 10 mL/phút6 giờ Cl < 10 mL/phút8 giờ Suy gan Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính còn bù hoặc ở thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (kèm dự trữ glutathion ở gan), hội chứng Gilbert (vàng da không tan máu có tính gia đình), và mất nước, liều dùng paracetamol không nên vượt quá 60 mg/kg/ngày. Các tình trạng lâm sàng đặc biệt Cần xem xét liều dùng mỗi ngày thấp nhất có hiệu quả, không được vượt quá 60 mg/kg/ngày trong các trường hợp sau: suy tế bào gan từ nhẹ đến vừa, hội chứng Gilbert (vàng da không tan máu có tính gia đình), nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài, mất nước. Xử trí quá liều Thông báo ngay cho bác sĩ khi bị quá liều hoặc nhỡ bị ngộ độc. Dấu hiệu và triệu chứng Có thể gặp nguy cơ ngộ độc, đặc biệt ở người bệnh gan, nghiện rượu mạn tính, ở người suy dinh dưỡng kéo dài và người dùng thuốc cảm ứng enzym. Đặc biệt quá liều có thể dẫn đến tử vong trong những trường hợp này (xem CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG và TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC). Những triệu chứng thường xuất hiện trong 24 giờ đầu, gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, da tái, khó chịu và đổ mồ hôi. Quá liều khi dùng một liều cao quá 7,5 g paracetamol ở người lớn, hoặc 140 mg/kg thể trọng ở trẻ em sẽ gây viêm và hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử gan hoàn toàn và không phục hồi, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm acid chuyển hóa, và bệnh não có thể dẫn tới hôn mê và tử vong. Đồng thời, có tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactat dehydrogenase và bilirubin, cùng với giảm mức prothrombin có thể xảy ra từ 12 tới 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường rõ rệt lúc ban đầu sau 1 đến 2 ngày, và đạt tối đa sau 3 - 4 ngày. Các biện pháp cấp cứu Đưa ngay đến bệnh viện. Trước khi bắt đầu điều trị, phải lấy một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi dùng paracetamol. Loại bỏ nhanh lượng thuốc đã dùng bằng rửa dạ dày. Điều trị quá liều bao gồm dùng thuốc giải độc là N-acetylcystein (NAC) bằng đường tĩnh mạch hoặc đường uống, nếu có thể được, trong vòng 8 giờ sau khi dùng quá liều. NAC có thể cho một mức độ bảo vệ nào đó ngay cả sau 16 giờ. Điều trị triệu chứng. Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 - 2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Tuy nhiên, trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan. Quên liều Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ. Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.